国内常用雌激素制剂有哪些?


国内常用雌激素制剂有哪些?
 (1)雌激素:种类有天然甾体类雌激素制剂,如雌二醇、戊酸雌二醇、结合雌激素、雌三醇、雌酮;半合成雌激素,如炔雌醇、炔雌醇三甲醚;合成雌激素,如尼尔雌醇。
    1)口服制剂有:①结合雌激素(CE)从孕马尿中提取出来的天然雌激素,成分有雌酮、马烯雌酮、17α-雌二醇、17β-雌二醇等十余种。每片 0.3mg或每片 0.625mg,0.3~0.625mg,每日一次;戊酸雌二醇(E2V),每片1mg,1~2mg,每日一次,每月连用 21 日,停 7 日;②尼尔雌醇(又称乙炔雌三醇环戊醚、维尼安、CEE):每 2 周 1-2mg。
    2)经皮肤给药:①雌二醇凝胶(爱斯妥凝胶):含天然雌二醇0.6mg/g,每日一次,涂抹于皮肤;②半水合雌二醇贴剂:含17β-雌二醇,1 次/周,1 片/次。
    3)皮下埋植剂:雌二醇25~50μg,可维持5~12个月。
    4)阴道给药:结合雌激素软膏(倍美力软膏):含雌激素 0.625mg/g,每次 0.5~2g,每日一次。
(2)孕激素:对抗雌激素促进子宫内膜生长的作用。有以下 3 类:①19-去甲基睾酮衍生物,如炔诺酮,具有一定的雄激素活性;②17-羟黄体酮衍生物,如甲羟黄体酮,有弱的雄激素活性;③天然黄体酮,如微粉化黄体酮。我国最常用制剂为甲羟黄体酮(醋酸甲羟黄体酮,MPA)。
(3)雌、孕、雄激素复方药物:替勃龙,每片含 7-甲基异炔诺酮 2.5mg,口服后进入体内的分解产物具有孕激素、雄激素和弱的雌激素活性,不刺激子宫内膜增生,是欧洲最常用的激素替代疗法(HRT)药物,1.25~2.5mg/d。
 
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